Antikonvulsi dan obat golongannya

Antikonvulsi digunakan terutama untuk mencegah dan mengobati bangkitan epilepsi. Golongan obat ini lebih dapat dinamakan anti epilepsi telah ditinggalkan karena telah ditemukannya berbagai anti epilepsi  baru yang lebih efektif. Phenobarbital diketahui memiliki efek antikonvulsi spesifik yang berarti efek antikonvulsinya tidak berkaitan langsung dengan efek hipnotiknya.Di Indonesia Phenobarbital ternyata masih digunakan, walaupun diluar negri obat ini mulai banyak ditinggalkan.Fenitoin sampai saat ini masih merupakan obat utama antiepilepsi (Ganiswarna, 1995).

Antikonvulsan digunakan terutama untuk mencegah dan mengobati bangkitan epilepsi (Epileptic seizure). Epilepsi adalah nama umum untuk sekelompok gangguan atau penyakit susunan saraf pusat yang timbul spontan dengan epilepsi singkat (disebut bangkitan atau seizure) dengan gejala utama kesadaran menurun sampai hilang.

Mekanisme kerja obat antiepilepsi atau antikonvulsan adalah obat yang dapat mencegah timbulnya pelepasan listrik yang abnormal dipangkalnya dalam sistem saraf pusat, misalnya fenobarbital dan kloronazepam. Sedangkan mencegah besarnya aktifitas berlebih tersebut ke neuron – neuron otak lain seperti pada obat kloronazepam, fenitoin dan trimetadion.

Epilepsi adalah nama umum untuk sekelompok gangguan atau penyakit susunan saraf pusat yang timbul spontan dengan episode singkat disebut bangkitan (atau seizure) dengan gejala utama kesadaran menurun sampai-sampai hilang. Bangkitan ini biasanya disertai kejang (konvulsan).Hiperaktivitas otonik, gangguan sensorik fisik dan selalu diserati gambaran EEG epilepsi dapat dinamakan disimia serbal yang disertai parokomal (Tjay, 2012).

Terdapat 2 mekanisme antikonvulsi yang penting, yaitu :

1.      Dengan mencegah timbulnya tetupan dipolusiasi eksresif pada neuron epileptic dalam focus epilepsi.

2.      Dengan mencegah terjadinya letupan dipolirasasi pada neuron normal akibat pengaruh dari focus epilepsi

Golongan Obat(Ganiswarna, 1995)

1.      Golongan Hidantoin

Dalam golongan hidantoin dikenal tiga senyawa antikonvulsi: fenitoin (difenilhidantoin), mefenitoin dan etotoin dengan fenitoin sebagai prototype. Fenitoin adalah obat utama untuk hampir semua jenis epilepsi, kecuali bangkitan lena. Adanya gugus fenil atau aromatik lainnya pada atom C₅ penting untuk efek pengendalian bangkitan toniklonik, sedangkan gugus alkali bertalian dengan efek sedasi, sifat yang terdapat pada fenitoin dan barbitura, tetapi tidak pada fenitoin. Adanya gugus metil pada atom N₃akan mengubah spektrum aktifitas misalnya mefenitoin dan hasil N demetilasi oleh enzim mikrosom hati menghasilkan metabolit tidak aktif.

2.      Golongan Barbiturat

Disamping sebagai hipnotik sedative, golongan barbiturat efektif sebagai obat antikonvulsi; dan yang biasa digunakan adalah barbiturat kerja lama (long acting barbiturates).Disini dibicarakan efek antiepilepsi protipe barbiturat yaitu fenobarbital dan pirimidonyang struktur kimianya mirip dengan barbiturat.

Sebagai antiepilepsi fenobarbital menekan letupan difokus epilepsi.Barbiturat menghambat tahap akhir oksidasi mitokondria, sehingga mengurangi pembentukan fosfat berenergi tinggi.Senyawa fosfat ini perlu untuk sintesis neurotransmitor misalnya Ach dan untuk repolarisasi membran sel neuron setelah depolarisasi.

Interaksi fenobarbital dengan obat lain umumnya terjadi karena fenobbarbital meningkatkan aktifitas enzim mikrosom hati. Kombinasi dengan asam valporat akan menyebabkan kadar fenobarbital meningkat 40%.

3.      Golongan Benzodiazepin

Disamping sebagai antisietas, sebagian golongan obat benzodiazepin bermanfaat sebagai antikonvulsi, khususnya untuk epilepsi.Diazepam dapat dianggap sebagai prototip benzodiazepin.

Khasiat benzodiazepin lebih nyata terhadap konvulsi pentiantetrazol daripada konvulsi renjatan listrik maksimal.Diazepam merupakan obat terpilih untuk status epileptikus; dipihak lain, peranan pemberian per oral dalam terapi epilepsi belum dapat dismpulkan secara konklusf.

Diazepam terutama digunakan untuk terapi konvulsi rekuren.Misalnya status epileptikus.Obat ini juga bermanfaat untuk terapi bangkitan parsial sederhana misalnya bangkitan klonik fokal dan hipsaritmia yang refrakterterhadap terapi enzim. Diazepam dapat efektif pada bangkitan lena karena menekan 3 gelombang paku dan ombak yang terjadi dalam satu detik.

DAFTAR PUSTAKA

Ganiswarna, Sulistia, 1995. “Farmakologi dan Terapi Edisi IV”. UI Press: Jakarta

Tjay,Tan Hoan, 2012. “Obat-obat Penting”. PT. Alex Media Computindo : Jakarta

Pertanyaan:

         Sebutkan contoh obat antikonvulsi yang beredar dipasaran?

          Apa yang anda ketahui tentang antikonvulsi?

          Bagaimana penanganan pertama untuk pasien epilepsi?